Telitromicina, una nueva generación de macrólidos

La telitromicina está dirigida al tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, tiene buena actividad sobre los patógenos comunes incluyendo los microorganismos “atípicos” y es activo frente a cepas resistentes. pertenece al grupo de los cetólidos, derivados de los macrólidos de 14 átomos, concretamente derivados de la eritromicina A que se caracterizan por la incorporación en su molécula de un radical cetónico.


Relación estructura-actividad

Los cetolidos, entre ellos la telitromicina, tienen las siguientes diferencias estructurales con los macrólidos:

• El grupo hidroxilo en posición 6 ha sido bloqueado por un metóxido, resultando una mejor estabilidad de la molécula a pH ácido en comparación con macrólidos.

• En el carbono 3, el reemplazo de la a1 cladinosa por una función ceto (de allí el nombre genérico del grupo), evita la resistencia inducible de tipo MLSB y aumenta la actividad antimicrobiana.

• La adición de una cadena aromática, carboamato en C11 y C12, condiciona una mayor afinidad por el ribosoma bacteriano, con aumento de la actividad antimicrobiana (efecto específico de telitromicina).


Espectro de acción

Comprende especies Gram positivas y resistentes a la penicilina, tiene actividad sobre bacilos Gram negativos y sobre los llamados patógenos atípicos: Legionella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis y Mycoplasma pneumoniae. Se le describe también actividad in vitro sobre algunos anaerobios como el Mycobacterium y el Toxoplasma gondii.

La telitromicina es dos veces más activa que claritromicina y 32 veces más activa que azitromicina sobre S. pneumoniae. Frente a S. aureus es 2 a 8 veces más activa que eritromicina, claritromicina y azitromicina.



Características farmacocinéticas

Se caracteriza por una rápida absorción oral, con una concentración peak en el plasma, entre 1 y 3 horas más tarde. Se absorbe por vía oral en ~ 57%, biodisponibilidad no afectada por la ingestión de alimentos. Su vida media es prolongada (13,4 horas) lo que permite administrar una dosis al día. Tiene buena y prolongada penetración en fluido y tejido broncopulmonar, buena concentración en leucocitos. El 70% del fármaco es metabolizado en el hígado, mediante oxidación microsomal, en el citofono P-450 CYP34A y se elimina principalmente por heces (75%) en forma de metabolitos inactivos..


Reacciones adversas

La diarrea es uno de los efectos laterales más frecuentemente descritos durante el uso de antimicrobianos; náuseas, mareos, vómitos y cefalea se producen con menor frecuencia. Con telitromicina se reporta diarrea en un poco más de 2%.

Para mayor información de este tema ingrese a la página de documentos (esquina superior derecha de esta página) y haga click en: “Cetólidos, una nueva generación de antimicrobianos”


Publicado por: Carlos Iguardia
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Una respuesta to “Telitromicina, una nueva generación de macrólidos”

  1. GRACIAS QUE EFECETO TENDRAI CONTRA SALMONELLA DE CUALQUIER TIPO??


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